Механизм действия бензодиазепинов

Механизм действия бензодиазепинов

« Грязинская МБР», Россия, г. Воронеж; кафедра психиатрии и неврологии ВГМУ им. Н.Н. Бурденко, Россия, г. Воронеж.

Аннотация.В данной статье рассматриваются последствия злоупотребления транквилизаторами, а также основные методы диагностики злоупотребления транквилизаторами.

Ключевые слова: злоупотребление, транквилизаторы, принцип действия.

Актуальность . Актуальность данной темы очень велика. Наряду с алкоголизмом остро в нашем обществе стоит проблема бесконтрольного употребления транквилизаторов. Данный вид злоупотребления введет за собой пагубные изменения психики.

Цель работы: Рассмотреть основные воздействия на психику, вызванные злоупотреблением транквилизаторов, основные методы диагностики злоупотребления транквилизаторами.

Введение. Транквилизаторы — психотропные лекарственные средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитик и ( средства, снимающие тревогу, страх), их также называли ранее «малыми транквилизаторами», в то время как «большими транквилизаторами» называли нейролептики, но эти названия вышли из употребления, поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все препараты этих групп, а некоторые из них даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, например, тофизопам .

Транквилизаторы применяются для лечения множества заболеваний. Большинство современных транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов .

Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: анксиолитическим , седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения.

Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический (« противотревожный »). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха, уменьшение эмоциональной напряженности. Транквилизаторы часто способствуют снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии (повышенная мнительность в отношении собственного здоровья). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, транквилизаторами практически не редуцируются.

Седативное («успокаивающее») действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций, и др.

Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна, увеличении его глубины и, иногда, продолжительности [1]

Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении транквилизаторов, как правило, является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в том числе двигательного. Вместе с тем, данный эффект может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Необходимо также учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др.

Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах.

Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном (инъекционном) применении. Механизм этого эффекта пока не ясен.

В спектре действия некоторых транквилизаторов выделяют вегетостабилизирующий эффект (нормализация функциональной активности автономной нервной системы). Клинически этот эффект может проявляться уменьшением вегетативных проявлений тревоги (тахикардия, артериальная гипертензия, потливость, нарушение функций пищеварительной системы и др.).

Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное усиление эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств [2].

Клинические проявления злоупотребления. Клиническая картина токсикоманий, обусловленных злоупотреблением бензодиазепинами , сходна с таковой при барбитуровой наркомании, но при злоупотреблении бензодиазепинами развитие соответствующих симптомов происходит более медленно, а выраженность аффективных нарушений и глубина интеллектуально-мнестического снижения меньше и они не столь брутальны .

Клиническая картина интоксикации, вызванной бензодиазепинами , напоминает таковую при барбитуровом опьянении, но частично зависит и от принимаемого препарата. Так, радедорм вызывает опьянение, сходное с алкогольным , сочетающимся с выраженной заторможенностью, сонливостью, миорелаксацией ; феназепам вызывает расторможенность, немотивированную двигательную активность; диазепам вызывает эйфорию. Следует, однако, отметить, что больные, злоупотребляющие производными бензодиазепинов , чаще всего чередуют или комбинируют разные препараты этой группы.

Доза, необходимая для достижения эйфории, обычно в несколько раз превосходит терапевтическую . При однократном приеме 4—5 таблеток (20— 25 мг) диазепама ( седуксена , реланиума ) внутрь можно испытать состояние эйфории. Последняя характеризуется повышенным настроением, неусидчивостью, стремлением куда-то идти, что-то делать. При этом может снижаться четкость восприятия окружающего, затрудняется переключение внимания, снижается скорость реакций. Некоторые больные отмечают ощущение полета, невесомости.

Внешне пациенты в описанном состоянии производят впечатление людей, находящихся в состоянии выраженного алкогольного опьянения. У них нарушена координация, походка становится неуверенной, с пошатыванием. Они оживлены, болтливы. Речь неразборчива. В речевой продукции обнаруживаются персеверации. Отмечается бледность кожных покровов, лица. Зрачки расширены, с вялой реакцией на свет. Язык обложен плотным беловатым налетом. Слизистые оболочки сухие. Мышечный тонус (особенно нижних конечностей) резко снижен. Опьянение заканчивается сном или постепенно проходит и сменяется состоянием вялости, физической слабости, «руки не поднимаются, ноги как ватные». Нарушается аппетит. После прекращения приема диазепама состояние нормализуется через сутки. Внутривенное введение диазепама в дозе, превышающей терапевтическую, вызывает эйфорию, похожую на барбитуровую. При этом в действии внутривенно введенногодиазепама отчетливо выражен снотворный эффект [3].

Через 3—4 нед после начала систематического приема бензодиазепинов прежние дозы уже не вызывают эйфории. Количество принимаемого препарата увеличивается. Растет толерантность. Постепенно изменяется форма опьянения. Неусидчивость, болтливость остаются, но нарушения моторики, статики почти не выражены. По мере вытрезвления в значительно большей степени становится выраженным постинтоксикационное состояние в виде вялости, безразличия, слабости, апатии, подавленности. Наряду с этим отмечаются раздражительность, злобные реакции, плаксивость. Дозы, значительно превышающие терапевтические, могут вызывать психомоторное возбуждение, иногда сопровождающееся иллюзиями и галлюцинациями, расстройствами сознания по типу сумеречного. Описаны психозы, вызванные острой интоксикацией бензодиазепинами , в частности феназепамом , развивающиеся преимущественно по типу делирия.

При передозировке производными бензодиазепинов развивается сопорозное расстройство сознания, переходящее в кому. Опасными для жизни являются нарушения внешнего дыхания, функций сердечно-сосудистой системы и почек. Отмечаются арефлексия и мидриаз .

В структуре абстинентного синдрома после отмены бензодиазепинов имеются психические и соматоневрологические расстройства. К первым относятся раздражительность, вплоть до тяжелых дисфорий, напряженность, подавленное настроение, значительное усиление тревоги и беспокойства, ажитация или, наоборот, вялость, повышенная утомляемость, а также деперсонализация и выраженные расстройства сна, нередко с кошмарными сновидениями. Соматоневрологические расстройства включают вегетативные нарушения: повышенную потливость, гипергидроз , тахикардию (до 100 ударов и более в минуту), гипотензию, иногда гипертермию. Кроме того, отмечаются анорексия, тошнота, рвота. Могут быть головокружения, головная боль. Наблюдаются мелкоразмашистый тремор пальцев вытянутых рук, нарушения координации движений, зрения, затруднения речи. На 2—3-й сутки после отмены бензодиазепинов возможны фибриллярные подергивания мышц лица и конечностей. Кожные покровы бледны. Зрачки широкие, вялореагирующие на свет. Выражен мелкий горизонтальный нистагм при крайних отведениях глазных яблок [4].

M.Lader (1983) выделяет три группы симптомов при отмене бензодиазепинов : психические, соматические, расстройства восприятия. Кпоследним он относит парестезии, светобоязнь, гиперакузию , обонятельную и тактильную гиперчувствительность, чувство жара и холода.

После отмены бензодиазепинов , так же как и после отмены барбитуратов, могут наблюдаться судорожные припадки и психозы, развивающиеся в основном по типу делирия. Y.L.Mackinnen , W.A.Packer (1982) указывают на возможность развития в абстиненции параноидных психозов с галлюцинациями. B.Wolf , R.Grohrnann и соавт . (1988) выделяют четыре типа психозов при отмене бензодиазепинов : делириозный синдром с субступором и ажитацией; шизофреноподобный параноидно-галлюцинаторный синдром; тревожно-депрессивный синдром; психоз, при котором на первый план выступают причудливые ощущения изменений тела и явления деперсонализации.

Продолжительность абстинентного синдрома после отмены бензодиазепинов — до 2—3 нед , иногда 1 мес. В отдельных случаях абстинентный синдром после отмены бензодиазепинов может продолжаться от 3 до 6 мес.

Кроме производных бензодиазепинов , для наркотизации применяются транквилизаторы и других химических групп. К их числу относятся мепробамат ( принадлежащий группе карбаминовых эфиров замещенного пропандиола ) и триоксазин . Фармакологическое действие этих препаратов сходно с действием производных бензодиазепинов . Они вызывают психическую релаксацию, уменьшают напряженность и в то же время не вызывают сонливости и заторможенности. С наркогенной целью принимаются в дозах, значительно превышающих терапевтические . Способ приема — только внутрь. Эффект наступает спустя 30—40 мин. Вначале появляются ощущения изменения своего состояния, расслабленности в теле, чувство опьянения, сопровождающееся повышением активности и настроения. Возникает желание что-либо делать, общаться с окружающими. Такое состояние удерживается в течение 5—7 ч, после чего отмечается неглубокая астения с сонливостью и двигательной заторможенностью. Внешний вид больных напоминает таковой при алкогольном опьянении: лицо гиперемировано, глаза с характерным блеском, зрачки расширены; наблюдаются дизартрия и расстройство координации. Психотическая симптоматика обычно не выражена.

Читайте также:  Мирей матье рост википедия

Лечение. Лечение зависимости от транквилизаторов состоит из двух этапов: отмены препарата и длительной реабилитации. Чтобы отменить препарат, можно постепенно снижать его дозу, заменить его на препарат , обладающий перекрестной толерантностью, или проводить симптоматическое лечение абстинентного синдрома.

Бензодиазепины вызывают перекрестную толерантность к другим бензодиазепинам , большинству прочих транквилизаторов и снотворных и к алкоголю. Поэтому любой бензодиазепин можно заменить другим бензодиазепином либо барбитуратом, и наоборот.

Чтобы при замене правильно подобрать дозу, важно узнать привычные для больного дозы препарата.

Как правило, отмену лучше проводить с помощью препаратов длительного, а не короткого действия: они эффективнее смягчают абстинентный синдром, плавно снижать их дозу легче, и больные принимают их охотнее.

Длительность лечения определяется Т 1 /2 препарата, вызвавшего зависимость.

Бензодиазепины средней продолжительности действия ( алпразолам , пентобарбитал ) заменяют бензодиазепина-ми или барбитуратами длительного действия и снижают их дозу на протяжении 7-10 суток: 7 суток — при непродолжительном злоупотреблении низкими дозами, 10 — при продолжительном злоупотреблении высокими дозами. Абстинентный синдром при отмене алпразолама часто сопровождается эпилептическими припадками, поэтому его желательно заменять фенобарбиталом .

Бензодиазепины длительного действия заменяют бензодиазепинами или барбитуратами длительного действия и снижают дозу на протяжении 10-14 суток: 10 суток — при непродолжительном злоупотреблении низкими дозами, 14 — при продолжительном злоупотреблении высокими дозами. Суточную дозу делят на 3-4 приема. В ходе отмены препарат длительного действия накапливается, и после прекращения приема его уровень в крови мягко снижается.

В лечении абстинентного синдрома при отмене транквилизаторов и снотворных используют также противосудорожные средства, в частности карбамазепин и вальпроевую кислоту. В течение 1-2 суток их дозу наращивают до достижения терапевтического уровня в крови, затем поддерживают ее 7-14 суток и постепенно снижают. Этот метод лечения обладает одним преимуществом: противосудорожные средства не вызывают зависимости. Это особенно важно, когда транквилизаторы и снотворные отменяют амбулаторно и есть риск, что больной злоупотребит назначенным препаратом [5].

После отмены наркотика требуется длительное лечение. Его подбирают индивидуально, используя такие распространенные методы, как направление в группы бывших наркоманов или общество взаимопомощи, амбулаторное консультирование.

Транквилизаторы назначаются для лечения психических расстройств, но при неконтролируемом приеме (злоупотреблении) могут оказать противоположный эффект . Токсикомания такого видами препаратами этой группы тяжело поддается лечению, как и любой другой вид зависимости. Для исключения появления зависимости у пациентов необходимо строго соблюдать предписания врача и не превышать терапевтические дозы.

1. Александровский, Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов / Ю.А. Александровский. — М.: Медицина, 1973. — С. 3.

2. Машковский , М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд / М.Д. Машковский . — М.: Новая Волна, 2005. — С. 72—86. — 1200 с

3. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг.

4. The Complete Story of the Benzodiazepines. — seventhed / Jack R. Cooper [et all]. — USA: Oxford University Press, 1996

5. Ludwig, B. J. Some anticonvulsant agents derived from 1, 3-propanediols / B.J. Ludwig, E.C. Piech //Journal of the American Chemical Society. – 1951. – Т. 73. – №. 12. – С. 5779-5781.

Сведения об авторе:

Красников Андрей Николаевич — e — mail : krasnikov 197@ gmail . com

Куташова Людмила Анатольевна — научный руководитель Европейской клиники «Сиена-Мед», кандидат мед .н аук , доцент, e-mail:Lkutashova @ mai.ru

THE QUESTION OF THE ABUSE OF SEDATIVE, SREDSTVAMI

Summary: This article discusses the consequences of misuse of tranquilizers, as well as the main methods of diagnosis of abuse of tranquilizers.

Keywords : abuse, tranquilizers, operation.

1. Alexander, J. A. Clinical pharmacology of tranquilizers / J. A. Alexander. — M.: Medicine, 1973. — C. 3.

2. Mashkovsky M. D. Medicines. — 15 ed / M. D. Mashkovsky . — M.: New Wave , 2005. S. 72-86. — 1200

3. Small medical encyclopedia. — M.: Medical encyclopedia. 1991-96.

4. The Complete Story of the Benzodiazepines. — seventhed / Jack R. Cooper [et all]. — USA: Oxford University Press, 1996

5. Ludwig, B. J. Some anticonvulsant agents derived from 1, 3-propanediols / B. J. Ludwig and E. C. Piech // Journal of the American Chemical Society. – 1951. – T. 73. no . 12. – S. 5779-5781.

К транквилизаторам относится большая группа веществ, оказывающих успокаивающее, противотревожное (анксиолитическое) действие.

Злоупотребление транквилизаторами стало в настоящее время одной из распространенных форм токсикоманий. Это обусловлено тем, что они являются относительно доступными психоактивными средствами, широко назначаются врачами всех специальностей, а многие лица используют их и без назначения врача. Особенно широкое применение нашли производные бен-зодиазепинов (наряду с сердечно-сосудистыми средствами они являются наиболее распространенными лекарственными препаратами в мире). Бензодиазепины широко используются во врачебной практике как противотре-вожные (анксиолитические), снотворные, противосудорожные, миорелаксирующие препараты [Смулевич А.Б., 1998]. Наиболее часто средствами злоупотребления служат диазепам (седуксен, реланиум, сибазон), лоразепам (ативан), нитразепам (радедорм, эуноктин), феназепам, альпразолам (ксанакс), клоназепам, реже — хлордиазепоксид (элениум) и др. Они используются внутрь, внутривенно и внутримышечно.

В начале 80-х годов в Западной Европе и США принимали транквилизаторы до 12—14 % населения [ Mollhof J ., 1981]. В странах Западной Европы, США и Канаде 10—17 % населения принимали бензодиазепины [ Laux Y ., Konig W ., 1985]. По данным A . Feline , Y . Le Goc (1985), J . Denis — Zempereur (1989), бензодиазепины составляют 15 % назначений французских врачей. A . M . Grion , R . M . Gafon и соавт. (1991) нашли, что в Италии бензодиазепины назначаются 18 % больных, обращающихся к врачам общей практики. Эта ситуация сохраняется и в настоящее время.

Механизм действия. Принятые внутрь бензодиазепины быстро всасываются и пик их концентрации в крови наблюдается примерно через 1 ч. Эти препараты хорошо связываются с белками, в течение 7—10 ч распределяются по всему организму, метаболизируются в печени, выделяются из организма в течение 2—6 дней. Бензодиазепины оказывают тормозящее влияние на ЦНС (особенно на лимбическую систему мозга). Они повышают активность тормозящего нейтротрансмитгера — ГАМК. Бензодиазепиновые рецепторы расположены вблизи ГАМК-рецепторов и в процессе активации могут усилить их функцию.

Клиническая практика показывает, что эффективность бензодиазепи-нов при длительном их применении снижается. Это ведет к развитию толерантности и «синдрома отмены», т.е. возникают основные признаки зависимости — токсикоманий. Толерантность к бензодиазепинам развивается в разные сроки по отношению к различным эффектам последних: в первую очередь к седативному, миорелаксирующему, а затем к противо-тревожному. Считается, что толерантность к бензодиазепинам больше связана с фармакодинамическими механизмами (изменение активности рецепторов), нежели с метаболическими. Имеется перекрестная толерантность с барбитуратами, алкоголем, другими седативно-гипнотическими препаратами.

Характерными для привыкания к бензодиазепинам являются нарушения циркадного ритма сон — бодрствование с ночными пробуждениями и невозможностью заснуть без приема очередной дозы препарата.

Возможность развития абстинентного синдрома после отмены бензоди-азепинов впервые описали J . E . Hollister , F . P . Motzenbecker и R . C . Degan (1961), наблюдавшие 11 больных, которые в течение нескольких месяцев лечились хлордиазепоксидом (элениумом) в дозе 300—600 мг в день. Отмена терапии привела к развитию симптомокомплекса, который напоминал абс-тиненцию при отмене барбитуратов, хотя и был несколько отсрочен по времени; у 2 больных авторы наблюдали судороги. В дальнейшем синдром отмены был описан многими авторами и подробно проанализирован в обзорных публикациях [Горьков В.А., Тарасова Т.П., Герцик Л.Г., 1989; Mackinnon J . L ., Parker W . A ., 1982; Schopf J ., 1983; Cappel H . D . et al ., 1986; Noyes R ., Garrey N . J . et al ., 1988; Grion A . M ., Gaton A . M . et al ., 1991]. Большинство авторов отмечают, что риск развития физической зависимости у этих больных резко увеличивается при длительном (свыше 6 мес) приеме препаратов и при употреблении чрезмерно высоких доз. Но описаны случаи развития абстинентного синдрома при отмене бензодиазепинов и после менее длительного их приема (2—3 мес). Выраженность абстинентного синдрома зависит от дозы принимаемого препарата. Наиболее часто привыкание и развитие абстинентного синдрома при отмене вызывают лоразепам (ативан), альпрозолам, клоназепам и диазепам. Проявления абстинентного синдрома после отмены транквилизаторов могут напоминать симптомы самой болезни [Смулевич А.Б., 1998; Freyberger H ., 1989]. Дифференциальная диагностика в этих случаях представляет известные трудности. H . Freyberger (1989) считает, что постановка диагноза может основываться на скорости развития соответствующей симптоматики: медленное ее нарастание свидетельствует о возобновлении первичной симптоматики заболевания, в связи с которым были назначены транквилизаторы, быстрое — о развитии синдрома отмены.

Читайте также:  Нижнее давление это почечное или сердечное

Помимо больных, которые длительное время до формирования зависимости принимали бензодиазепины с терапевтической целью, существует группа лиц, которые сразу начинают прием транквилизаторов в поисках эйфории [ Coppel H . D ., 1986].

С наркотической целью транквилизаторы используются как отдельно, так и в сочетании с другими психоактивными веществами. Наиболее частым является комбинированный прием транквилизаторов и алкоголя. В некоторых случаях речь идет о винарной наркотизации.

Клинические проявления. Клиническая картина токсикоманий, обусловленных злоупотреблением бензодиазепинами, сходна с таковой при барбитуровой наркомании, но при злоупотреблении бензодиазепинами развитие соответствующих симптомов происходит более медленно, а выраженность аффективных нарушений и глубина интеллектуально-мнестического снижения меньше и они не столь брутальны.

Клиническая картина интоксикации, вызванной бензодиазепинами, напоминает таковую при барбитуровом опьянении, но частично зависит и от принимаемого препарата. Так, радедорм вызывает опьянение, сходное с алкогольным, сочетающимся с выраженной заторможенностью, сонливостью, миорелаксацией; феназепам вызывает расторможенность, немотивированную двигательную активность; диазепам вызывает эйфорию. Следует, однако, отметить, что больные, злоупотребляющие производными бензодиазепинов, чаще всего чередуют или комбинируют разные препараты этой группы.

Доза, необходимая для достижения эйфории, обычно в несколько раз превосходит терапевтическую. При однократном приеме 4—5 таблеток (20— 25 мг) диазепама (седуксена, реланиума) внутрь можно испытать состояние эйфории. Последняя характеризуется повышенным настроением, неусидчивостью, стремлением куда-то идти, что-то делать. При этом может снижаться четкость восприятия окружающего, затрудняется переключение внимания, снижается скорость реакций. Некоторые больные отмечают ощущение полета, невесомости.

Внешне пациенты в описанном состоянии производят впечатление людей, находящихся в состоянии выраженного алкогольного опьянения. У них нарушена координация, походка становится неуверенной, с пошатыванием. Они оживлены, болтливы. Речь дизартрична. В речевой продукции обнаруживаются персеверации. Отмечается бледность кожных покровов, лица. Зрачки расширены, с вялой реакцией на свет. Язык обложен плотным беловатым налетом. Слизистые оболочки сухие. Мышечный тонус (особенно нижних конечностей) резко снижен. Опьянение заканчивается сном или постепенно проходит и сменяется состоянием вялости, физической слабости, «руки не поднимаются, ноги как ватные». Нарушается аппетит. После прекращения приема диазепама состояние нормализуется через сутки. Внутривенное введение диазепама в дозе, превышающей терапевтическую, вызывает эйфорию, похожую на барбитуровую. При этом в действии внутривенно введенного диазепама отчетливо выражен снотворный эффект.

Через 3—4 нед после начала систематического приема бензодиазепинов прежние дозы уже не вызывают эйфории. Количество принимаемого препарата увеличивается. Растет толерантность. Постепенно изменяется форма опьянения. Неусидчивость, болтливость остаются, но нарушения моторики, статики почти не выражены. По мере вытрезвления в значительно большей степени становится выраженным постинтоксикационное состояние в виде вялости, безразличия, слабости, апатии, подавленности. Наряду с этим отмечаются раздражительность, злобные реакции, плаксивость. Дозы, значительно превышающие терапевтические, могут вызывать психомоторное возбуждение, иногда сопровождающееся иллюзиями и галлюцинациями, расстройствами сознания по типу сумеречного. Описаны психозы, вызванные острой интоксикацией бензодиазепинами, в частности феназепамом, развивающиеся преимущественно по типу делирия.

При передозировке производными бензодиазепинов развивается сопорозное расстройство сознания, переходящее в кому. Опасными для жизни являются нарушения внешнего дыхания, функций сердечно-сосудистой системы и почек. Отмечаются арефлексия и мидриаз.

В структуре абстинентного синдрома после отмены бензодиазепинов имеются психические и соматоневрологические расстройства. К первым относятся раздражительность, вплоть до тяжелых дисфорий, напряженность, подавленное настроение, значительное усиление тревоги и беспокойства, ажитация или, наоборот, вялость, повышенная утомляемость, а также деперсонализация и выраженные расстройства сна, нередко с кошмарными сновидениями. Соматоневрологические расстройства включают вегетативные нарушения: повышенную потливость, гипергидроз, тахикардию (до 100 ударов и более в минуту), гипотензию, иногда гипертермию. Кроме того, отмечаются анорексия, тошнота, рвота. Могут быть головокружения, головная боль. Наблюдаются мелкоразмашистый тремор пальцев вытянутых рук, нарушения координации движений, зрения, затруднения речи. На 2—3-й сутки после отмены бензодиазепинов возможны фибриллярные подергивания мышц лица и конечностей. Кожные покровы бледны. Зрачки широкие, вялореагирующие на свет. Выражен мелкий горизонтальный нистагм при крайних отведениях глазных яблок.

M . Lader (1983) выделяет три группы симптомов при отмене бензодиазепинов: психические, соматические, расстройства восприятия. К последним он относит парестезии, светобоязнь, гиперакузию, обонятельную и тактильную гиперчувствительность, чувство жара и холода.

После отмены бензодиазепинов, так же как и после отмены барбитуратов, могут наблюдаться судорожные припадки и психозы, развивающиеся в основном по типу делирия. Y . L . Mackinnen , W . A . Packer (1982) указывают на возможность развития в абстиненции параноидных психозов с галлюцинациями. B . Wolf , R . Grohrnann и соавт. (1988) выделяют четыре типа психозов при отмене бензодиазепинов: делириозный синдром с субступором и ажитацией; шизофреноподобный параноидно-галлюцинаторный синдром; тревожно-депрессивный синдром; психоз, при котором на первый план выступают причудливые ощущения изменений тела и явления деперсонализации.

Продолжительность абстинентного синдрома после отмены бензодиазепинов — до 2—3 нед, иногда 1 мес. В отдельных случаях абстинентный синдром после отмены бензодиазепинов может продолжаться от 3 до 6 мес.

Кроме производных бензодиазепинов, для наркотизации применяются транквилизаторы и других химических групп. К их числу относятся мепробамат (принадлежащий группе карбаминовых эфиров замещенного пропандиола) и триоксазин. Фармакологическое действие этих препаратов сходно с действием производных бензодиазепинов. Они вызывают психическую релаксацию, уменьшают напряженность и в то же время не вызывают сонливости и заторможенности. С наркогенной целью принимаются в дозах, значительно превышающих терапевтические. Способ приема — только внутрь. Эффект наступает спустя 30—40 мин. Вначале появляются ощущения изменения своего состояния, расслабленности в теле, чувство опьянения, сопровождающееся повышением активности и настроения. Возникает желание что-либо делать, общаться с окружающими. Такое состояние удерживается в течение 5—7 ч, после чего отмечается неглубокая астения с сонливостью и двигательной заторможенностью. Внешний вид больных напоминает таковой при алкогольном опьянении: лицо гиперемировано, глаза с характерным блеском, зрачки расширены; наблюдаются дизартрия и расстройство координации. Психотическая симптоматика обычно не выражена.

Последствия длительного злоупотребления транквилизаторами. В этих случаях, так же как и при злоупотреблении барбитуратами и другими снотворными, формируется своеобразный дефект личности, напоминающий органический с изменением всей структуры личности. У больных наблюдаются интеллектуально-мнестические нарушения. Лицо становится маскообразным, мимика бедной. Замедлена речь и все движения. Нарастает вялость. Наблюдаются черствость, грубость, эгоистичность, жестокость по отношению к близким. Нарушаются нравственные и этические нормы поведения. Резко падает работоспособность. Больные становятся непригодными к работе, связанной с умственной и физической нагрузкой.

Бензодиазепины — аптечный препарат и наркотическое средство

Наркозависимые ухищряются «ловить кайф» разнообразными способами. Один из самых простых и популярных – глотать аптечные таблетки, содержащие вещества с наркотическим эффектом.

Бензодиазепины – психоактивные вещества, которые оказывают на ЦНС тормозящее действие, а, точнее, обладают снотворным, противотревожным , седативным, релаксирующим, противосудорожны м эффектом. Все бензодиазепины являются представителями группы депрессантов ЦНС.

Читайте также:  Скелет ребер человека фото

В медицине бензодиазепины нашли свое применение в лечении и симптоматическом действии в отношении:

спазмов в мышцах;

абстинентного синдрома от алкоголя, наркотиков.

Препараты широко используются в практике лечения наркозависимости от опиатов (в первые дни для снятия ломки), амфетаминов, а также при панических атаках, спровоцированных приемом галлюциногенов. Как ни странно, свойства бензодиазепинов наркозависимые чаще используют не для излечения, а для получения кайфа, поскольку препараты обладают наркотическим эффектом.

Группа бензодиазепинов была создана еще в 1955 году, а к 1959 году стали продаваться в аптеках (первый препарат назывался Валиум). Медики изначально встретили эту группу препаратов с энтузиазмом, она во многом заменила барбитураты. Но к 80-м годам был выявлен серьезный побочный эффект – лекарства вызывали зависимость. Согласно исследованиям, бензодиазепины при долгом употреблении повреждают головной мозг аналогично тому, как это делает алкоголь при злоупотреблении. Именно из-за того, что по действию препараты похожи на наркотик, продаются они только по рецепту врача и назначаются ограниченно.

Представители группы бензодиазепинов, которые предпочитают употреблять наркоманы, таковы:

Серакс и многие другие.

Среди «аптечных наркотиков», которые оказывают влияние на работу центральной нервной системы, именно бензодиазепины, включая и транквилизаторы, выписываются людям чаще всего, а затем употребляются далеко не по назначению. Рецепты на лекарства обычно многократно подделываются, при этом зависимые пользуются недобросовестным отношением к их проверке во многих аптеках.

Свойства и механизм действия

Свойства и механизм действия бензодиазепиновБ ензодиазепины воздействуют на особые рецепторы головного мозга (ГАМК-рецепторы) , при этом повышают схожесть ГАМК (гамма-масляной кислоты) с нервными клетками. Итогом становится снижение возбудимости нейронов, что приводит к тормозящему эффекту. Активация бензодиазепинами разных типов ГАМК-рецепторов вызывает развитие не только терапевтического действия, но и различных других эффектов. Некоторый тип ГАМК-рецепторов даже называют бензодиазепиновы ми, ведь именно после связывания с ними и развивается тот самый наркотический «приход», который ожидают наркозависимые. Дело в том, что усиление работы всех описанных рецепторов провоцирует выделение в межклеточное пространство дофамина – «гормона удовольствия».

Длительность ощущений, за которыми гонятся наркоманы, может составлять 2-8 часов в зависимости от срока действия препарата и его дозы.

Эффект, который дают лекарства, следующий:

снижение чувства тревоги;

снижение болевого синдрома и чувствительности к боли;

расслабленность, полная релаксация;

чувство полной удовлетворенност и;

Свойства препаратов – седативное, противотревожное , миорелаксирующее , гипнотическое и другие – во многом зависят от употребляемой дозы. Обычно наркозависимые предпочитают в 2 и более раз превышать терапевтические дозировки, что, кроме получения ими нужного результата, грозит передозировкой.

Обычно прием препарата в большом количестве, в конечном счете, завершается глубоким сном, но после пробуждения человека ждет ряд неприятных последствий.

Стоит ответить и на вопрос, сколько бензодиазепины держаться в моче и крови. Так, точное время зависит от свойств конкретного препарата и особенностей организма. Период полувыведения из крови составляет 1-100 часов. В моче они держатся от 24 часов до 7 суток и более.

Препараты в виде таблеток принимаются внутрь, либо, при желании усилить эффект, толкутся в порошок и вводятся инъекционно. Симптоматика наступает вследствие начала действия бензодиазепинов на центральную нервную систему. В целом, наркотическое опьянение напоминает таковое при приеме большой дозы алкоголя. Алкогольного запаха от человека при этом нет, и это – важная отличительная особенность, которая поможет близким наркомана выявить факт употребления.

Основные симптомы злоупотребления бензодиазепинами таковы:

Нарушение ориентации во времени, в пространстве.

Сонливость разной степени.

Нарушение концентрации внимания.

Различные проблемы со зрением.

Бредовые идеи, высказывания.

При частом потреблении бензодиазепинов у людей периодически возникает состояние депрессии, у них снижается либидо, у мужчин падает эрекция. После прекращения действия препаратов часто возникают головные боли, тошнота, угнетенность настроения. При внутривенном введении лекарства возможно падение кровяного давления, нарушения актов дыхания.

Побочные эффекты бензодиазепиновБ ольшинство побочных действий от данной группы препаратов обусловлено их седативным, а также расслабляющим действием. Так как концентрация внимания у наркомана серьезно снижается, это чревато тяжелыми последствиями – травмами, ушибами. Усугубляет ситуацию сонливость, головокружения. Если человек в подобном состоянии сядет за руль, высок риск ДТП, часто – со смертельным исходом.

Долгий прием бензодиазепинов сильно снижает качество половой жизни, ухудшает зрение, возможно уменьшение сердечного выброса, замедление перемещения еды по ЖКТ. Зафиксированы случаи токсического поражения печени (лекарственный гепатит), развития хронической бессонницы, тремора, сыпи на коже, повышения веса, хронической гипотензии. Возможная антероградная амнезия, мышечная слабость, изменение гормонального фона. Чем более срок потребления наркотика, тем выше опасность депрессий и суицидальных мыслей, развития панических состояний и прочих нарушений психики.

Изредка возникают и аномальные побочные эффекты, которые не свойственны препаратам данной группы. Впрочем, при приеме большой дозы, что практикуют наркоманы, они вполне возможны:

Чаще всего плохой исход наступает у наркоманов, уже страдающих разнообразными нарушениями психики и расстройствами личности. В большинстве случаев это наблюдается при полинаркомании.

Даже прием в терапевтической дозировке, но организованный длительно, может провоцировать развитие зависимости от бензодиазепинов. Доказано, что эти препараты провоцируют и психическую, и физическую зависимость, но в относительно низкой степени (у барбитуратов, опиатов она значительно выше). Зависимость легко доказуема, так как после отмены лекарства возникает ряд симптомов со стороны тела и внутренних органов, а также со стороны психики.

При приеме бензодиазепинов в стандартной дозировке зависимость развивается, в среднем, через 4-6 месяцев, даже, когда речь идет о препаратах слабого действия. Но мало кто становится реально зависимым, если изначально не имел цели употребления лекарства для получения наркотического действия.

Зато наркоманы, использующие большие дозировки, а особенно ранее имевшие опыт употребления других психоактивных веществ, плотно подсаживаются на бендодиазепины за 2-3 месяца. По статистике, до 50% наркоманов, проходящих терапию, имеют параллельно зависимость от этой группы лекарств.

Отравление и передозировка

Отравление и передозировка препарата группы бензодиазепиныБе нзодиазепины могут приводить к передозировке, но, употребляемые как монопрепарат, редко вызывают смертельный исход (не более 3% случаев острого отравления). Зато одновременный прием алкоголя или опиатов эту вероятность серьезно повышают, и такое сочетание очень опасно для жизни. Также высоко пристрастие к бензидиазепинам у лиц, употребляющих кокаин, а такая комбинация также считается рискованной.

Симптомы передозировки бензидиазепинами могут быть такими:

Слабость пульса или, наоборот, более частый пульс

Поверхностное, слабое дыхание

Иногда – состояние комы

Опасным также является полное резкое прекращение приема препарата, поэтому даже у наркоманов его снижают постепенно, чтобы не вызвать тяжелые последствия для сердечно-сосудис той системы.

При остром отравлении как антидот используют флумазенил, который угнетает работу препаратов этой группы и снижает риск тяжелых осложнений. Но наркоманам с большим стажем прием такого лекарства противопоказан из-за опасности еще более неприятных побочных действий.

Синдром отмены у бензодиазепинов может включать такие признаки:

Нарушения сна и аппетита;

Синдром отмены длится 1-2 суток, но иногда – до 5-7 дней и более (при долгом стаже употребления). Что же касается того, как лечить зависимость и симптомы отмены, то основой терапии является постепенная отмена лекарства, а также обязательно проведение психотерапии. Амбулаторное лечение возможно только при мононаркомании.

При одновременном злоупотреблении более серьезными наркотиками человека помещают в специализированн ую клинику или диспансер, а затем – на длительную (3-6 месяцев и больше) реабилитацию.

Ссылка на основную публикацию
Метро планерная медицинский центр
ул. Планерная, д.3, корп.1 График работы Понедельник 07:00 - 19:00 Вторник 07:00 - 19:00 Среда 07:00 - 19:00 Четверг 07:00...
Метиленовый синий от стоматита отзывы для детей
Инструкция по применению Основные свойства средства: фармакология и фармакокинетика Метиленовый синий представляет собой раствор для наружного использования, относящийся к группе...
Метилурацил мазь для губ
Препарат Метилурацил выпускается в двух лекарственных формах – мази желтого цвета и ректальных свечей. Обладает ранозаживляющим и регенерирующим свойством. За...
Метрогил гель от прыщей отзывы инструкция
Состав и форма выпуска Метрогила Показания к применению Метрогила От каких прыщей помогает Метрогил Как применять Метрогил для лечения прыщей...
Adblock detector