Что такое трамадол и для чего

Что такое трамадол и для чего

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

активное вещество: трамадола гидрохлорид 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, является подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол также обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.

После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%). Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками, абсолютная биодоступность препарата Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объект распределения — 209 л. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выделения — 90%.
Период полувыведения трамадола (Т½) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях -22,3 ч и 36 ч соответственно. Т½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет. Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накопления О-деметилтрамадола у детей младше 1 года.

Показания к применению

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических пациентов, при травмах и в послеоперационном периоде).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
  • острая интоксикация алкоголем, анальгетиками, снотворными препаратами, опиоидами или другими психотропными средствами;
  • одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
  • эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
  • применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
  • прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
  • прием препарата детям до 14 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Читайте также:  Явление синовита что это такое

С осторожностью

Трамадол следует применять с осторожностью:

  • у пациентов с опиоидной зависимостью;
  • при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
  • препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
  • при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
  • у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).
  • при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия;
  • у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6;
  • у пациентов детского возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Данные исследований у животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную систему, тератогенных эффектов выявлено не было. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.

Период грудного вскармливания. Около 0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3% от дозировки с учетом веса матери.

Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Фертычьность. Исследования на животных не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы

Трамадол таблетки следует принимать внутрь. Таблетки трамадола проглатываются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Препарат Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально.

При лечении всегда необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.

Не следует превышать суточную дозу трамадола — 400 мг (8 таблеток дозировкой 50 мг или 4 таблетки дозировкой 100 мг), за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).

Взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — разовая доза составляет 50 мг трамадола (1 таблетка дозировкой 50 мг или Vi таблетки дозировкой 100 мг), при недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30 — 60 мин можно принять 50 мг повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза может быть 100 мг (2 таблетки дозировкой 50 мг или 1 таблетка дозировкой 100 мг).

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4 — 6 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата в ранние сроки после операции.

Пациентам пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозы трамадола.

У пациентов старше 75 лет выведение трамадола может замедляться. Следовательно, если это представляется необходимым, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью. При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Не следует применять препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.

Читайте также:  Питание при проведении химиотерапии

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто (от > 1/100 до > 1/1000 до > 1/10000 до

Вряд ли найдется человек, которому не знакомо чувство боли. Еще древние греки говорили: «боль — это сторожевой пес здоровья». Действительно, именно боль предупреждает организм о грозящей опасности.

Сегодня на фармацевтическом рынке представлено большое количество обезболивающих лекарственных средств зарубежного и отечественного производства. Среди них — ТРАМАДОЛ, выпуск которого недавно освоен харьковским ОАО «Фармацевтическая фирма «Здоровье».

Выпускаемый этим предприятием ТРАМАДОЛ производится по отечественной технологии с использованием импортной субстанции (трамадола гидрохлорид) фирмы «Heumann Pharma Gmbh» (Австрия).

ТРАМАДОЛ — высокоэффективный ненаркотический анальгетик центрального действия, предназначенный для перорального приема при острой или хронической боли различной этиологии. ТРАМАДОЛ относится к классу умеренно токсичных средств, обладает хорошей переносимостью.

Являясь агонистом-антагонистом опиатных рецепторов, препарат обладает выраженной анальгетической активностью. Его действие наступает через 20 мин после приема и продолжается до 5 ч.

Препарат эффективно устраняет умеренно выраженный болевой синдром в послеоперационный период, при травмах, желчной колике, инфаркте миокарда, во время выполнения болезненных диагностических процедур. Кроме того, ТРАМАДОЛ оказывает противокашлевое действие.

При приеме в терапевтических дозах ТРАМАДОЛ не вызывает угнетения дыхания и не влияет на моторную функцию кишечника.

Препарат производят в желатиновых капсулах по 0,05 г. Взрослым и детям старше 14 лет препарат назначают по 1 капсуле с небольшим количеством жидкости.

Во время лечения ТРАМАДОЛОМ следует соблюдать некоторые предосторожности: отказаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания или быстроты психических и двигательных реакций.

Больным с нарушением функции печени или почек лечение препаратом следует начинать с минимальных доз. Особую осторожность при приеме ТРАМАДОЛА необходимо соблюдать при назначении его больным с наркотической и алкогольной зависимостью.

Более чем 20-летний клинический опыт применения препаратов трамадола за рубежом и в клиниках Украины свидетельствует о соответствии препарата современным требованиям, предъявляемым к эффективному и безопасному лекарственному средству для устранения болевого синдрома.

Необходимо отметить, что ТРАМАДОЛ производства «Фармацевтической фирмы «Здоровье» доступен по цене широкому кругу потребителей. Его стоимость ниже таковой зарубежных аналогов.

За дополнительной информацией
и по вопросам приобретения
обращайтесь по адресу:
ОАО «Фармацевтическая фирма «Здоровье»
61013, Харьков, ул. Шевченко, 22
Тел.: (0572) 14-97-16
Факс: (0572) 12-05-88

Трамадол – аптечное обезболивающее и мощный наркотик опиоидной группы. Его прием в качестве психотропного средства вызывает чувство эйфории, расслабленность и отрешенность, но быстро формирует стойкую зависимость и разрушает важнейшие системы организма.

Что такое Трамадол?

Трамадол – синтетический опиоид: искусственно созданное вещество, способное связываться с опиоидными рецепторами головного мозга. Главные функции этих рецепторов – уменьшение болевой чувствительности, угнетение дыхательного центра, расслабляющее и антидепрессивное воздействие на центральную нервную систему.

Сила влияния на опиоидные рецепторы у Трамадола высока. Но по мощности и продолжительности психотропного действия его превосходят натуральные и полунатуральные опиаты – Морфин, Кодеин, Героин.

Препарат в медицине

Впервые наркотик от боли Трамадол синтезировал фармацевт немецкой компании «Грюненталь» Курт Флик в 1962 году. Запуск в продажу нового обезболивающего стал для компании поворотным моментом – Трамадол быстро набрал популярность и стал наиболее выписываемым анальгетиком в мире. Его активно используют и сегодня: при острых и хронических болях высокой интенсивности, для нормализации состояния больного в послеоперационный период и для облегчения страданий онкологическим больным.

Трамадол как наркотик – популярность и эффект

Особую популярность Трамадол обрел в качестве психотропного средства. Так, в последнем Всемирном докладе по наркотикам ООН отмечается настоящая эпидемия препарата – только в России количество конфискованной контрабанды таблеток доходит до 100 кг за год, а в новостях регулярно появляются новые случаи незаконной продажи препарата.

Но наиболее опасная ситуация в странах Африки – там наркотик от боли Трамадол продается без каких-либо ограничений, и его начинают употреблять еще в школе.

Такой ажиотаж вокруг препарата связан с легким способом приема – в форме таблеток – и мощным психотропным эффектом:

  • Сильнейшая эйфория. Наступает уже через несколько минут после приема, и продолжается от 12 до 36 часов. Но с ростом привыкания длительность эйфории может сократиться даже до 10-5 минут.
  • Эмпатия и эмоциональная восприимчивость. Действие препарата схоже с эмпатогеном Экстази – в человеке усиливаются склонность к сопереживанию, стремление помогать окружающим и симпатия к окружающим – даже к ранее отталкивавшим людям, врагам.
  • Прилив бодрости. В отличие от большинства опиатов, которые отличаются успокаивающим и умиротворяющим действием, Трамадол дает ощущение наполненности энергией.
  • Уверенность и раскованность. Под воздействием таблеток человек становится более раскрепощенным, а его самооценка растет. Он охотно общается с окружающими, заводит новые знакомства.
Читайте также:  Чтобы не пахло изо рта народные средства

Зависимость от Трамадола – развитие, последствия, признаки

После первой пробы хочется повторения – тем более, что для этого достаточно просто выпить еще одну таблетку. Дальше зависимость развивается быстро и сопровождается побочными эффектами – абстинентным синдромом:

  • 1-2 сутки. Следующие несколько дней после спада психотропного эффекта человек начинает видеть кошмары, чувствует усталость и смутную неудовлетворенность, ощущает страх одиночества. На этом этапе начинает формироваться психологическая зависимость – человек принимает новую дозу, чтобы избавиться от паники и дискомфорта.
  • Неделя. Через неделю употребления зависимый видит первые галлюцинации, ведет воображаемые диалоги с людьми, животными, сказочными существами. При этом галлюцинации переживаются как приятный, увлекательный опыт – так появляется новая причина продолжать употребление.
  • Месяц. Психическая зависимость укрепляется – без таблеток человек ощущает апатию, раздражительность, неудовлетворенность жизнью, приступы агрессии и панические атаки. Появляются физиологические признаки – зависимый практически лишается аппетита и постоянно хочет пить, мучается запорами – опиоиды нарушают перистальтику кишечника.
  • 3 месяца. Предыдущие побочные эффекты синдрома отмены усиливаются, и появляются новые – частые перепады настроения, плаксивость, постоянная головная боль, повышенное давление, озноб. Влияние наркотика сказывается на мозге – начинаются проблемы с памятью и концентрацией внимания.

Через несколько месяцев регулярного приема зависимый полностью теряет контроль над употреблением и уже не может бросить самостоятельно – трамадоловая ломка длится 20-30 дней и сопровождается параноидальными приступами, галлюцинациями, тахикардией и сильными болями в голове.

«Два года принимаю трамадол. На сегодня ситуация такая: когда принимаю (а это 10-15 капсул в день), чувствую себя бодро, но без эйфории, тружусь, работаю, общаюсь, мало ем. Когда не принимаю, начинаются депрессии, ничего не хочется и не можется, плюс суицидальные мысли. »

А уже через год постоянного употребления наркотика от боли Трамадола проявляются серьезные последствия для здоровья:

  • Разрушение костной ткани. Кости и суставы ослабевают, возрастает риск травм. Также разрушаются зубы, деформируется прикус.
  • Цирроз печени. Регулярный прием мощного анальгетика повышает нагрузку на печень, запускает воспалительные процессы в тканях органа.
  • Снижение иммуннитета. Активность лимфоцитов снижается: порезы и раны заживают дольше, возрастает риск вирусных и инфекционных заболеваний.
  • Сердечнососудистые заболевания. Повышенная нагрузка на сердечную мышцу и частый переход на внутривенное введение у наркоманов со стажем провоцирует острую сердечную недостаточность и воспаление сосудов.
  • Нарушения психики. Постоянное употребление вызывает параноидальные приступы, галлюцинации, затяжную депрессию и суицидальные наклонности.

К счастью, развитие зависимости можно выявить еще на ранних этапах – по специфическим внешним признакам:

  • Суженные зрачки – не расширяются на свету, что можно проверить фонариком.
  • Потеря веса – препарат снижает аппетит.
  • Сильный зуд – таблетки часто вызывают аллергическую реакцию в виде чесотки и сыпи на коже.
  • Заторможенность – человек постоянно выглядит сонным, уставшим и несобранным, медленно двигается и говорит.

Человек под трамадолом напоминает ленивца, все его действия намного медленней и заторможенней по сравнению с с обычным состоянием

Передозировка и сочетание с другими ПАВ

В отличие от большинства опиатов, наркотик от боли Трамадол не принимают в форме порошка, а само вещество обычно представляет собой фармакологическую контрабанду – поэтому вероятность передозировки из-за плохого качества ПАВ низка. Риск возрастает у наркоманов со стажем, которые уже не могут себя контролировать и способны выпить большое количество таблеток за один раз.

Большинство зависимых боятся передозировки, хотя одна из главных причин смертности от препарата – сочетание с другими ПАВ:

  • Алкоголь. Наиболее опасное сочетание, вызывает эпилептический припадок. Частые последствия – повреждения конечностей в процессе судорог и смерть от остановки дыхания.
  • Снотворные. Наркотик угнетает дыхательный центр головного мозга, а успокоительные средства усиливают этот эффект и могут привести к удушью.
  • Антидепрессанты. Совместный прием вызывает тошноту, рвоту, галлюцинации и повышенную нервную возбудимость.

Важно! И Трамадол, и антидепрессанты увеличивают концентрацию нейромедиатора серотонина в головном мозге, поэтому их сочетание также может спровоцировать редкую реакцию – Серотониновый синдром. Он вызывает сильнейшее перевозбуждение нервной системы с маниакальным состоянием и галлюцинациями, ускорением сердечного ритма и повышением мышечного тонуса. В критических случаях смерть наступает от остановки дыхания, инсульта и нарушения свертываемости крови.

Лечение зависимости от Трамадола

Трамадол – необычайно мощный наркотик-опиоид с быстрым развитием привыкания, очень долгой ломкой и стойкой психической зависимостью. Поэтому самостоятельное лечение трамадоловой наркомании невозможно – больному нужна профессиональная медикаментозная и психосоциальная реабилитация в условиях закрытого стационара.

Трамадол (документальный фильм)

Ссылка на основную публикацию
Что такое радикулопатия слева
Содержание Причины Типы радикулопатии Симптомы Диагностика Лечение радикулопатии Прогноз Профилактика и рекомендации Часто задаваемые вопросы Истории лечения Радикулопатия (корешковый синдром)...
Что такое аудиометрия и как ее проводят
Оглавление Что представляет собой метод? Разновидности обследования Показания к проведению обследования Как происходит подготовка к процедуре? Порядок проведения речевой аудиометрии...
Что такое ачтв в биохимическом анализе крови
АЧТВ – это активированное частичное тромбопластиновое время. Этот показатель всегда измеряют при выполнении коагулограммы крови, так как он дает оценку...
Что такое радиола розовая
Родиола розовая – это целебное растение, о котором известно не только в России, но и в континентальной Америке, Греции и...
Adblock detector